Nýlega tilkynnti GenFleet nýjustu II. stigs niðurstöður KROCUS rannsóknarinnar, fulzerasib (GFH925, KRAS G12C hemill) í samsetningu við cetuximab sem fyrsta meðferðarúrræði við lungnakrabbameini sem er ekki af smáfrumugerð (NSCLC), í nýrri ágripi á stuttri munnlegri kynningu á ársfundi Evrópsku lungnakrabbameinsráðstefnunnar 2025 (ELCC).
Fulzerasib er fyrsti KRAS G12C hemillinn sem þróaður var í Kína og hefur fengið samþykkta og veitt forgangsúttekt frá NMPA. Fulzerasib hlaut einnig byltingarkennda meðferðartilnefningu á þessu ári til meðferðar á langt gengnu KRAS G12C-stökkbreyttu NSCLC sjúklingum sem hafa fengið að minnsta kosti eina altæka meðferð og sjúklingum með ristilkrabbamein (RCS) sem hafa fengið að minnsta kosti tvær altækar meðferðir. RAS próteinfjölskyldunni má skipta í KRAS, HRAS og NRAS flokka. KRAS stökkbreytingar greinast í næstum 90% briskrabbameins, 30-40% ristilkrabbameins og 15-20% lungnakrabbameinssjúklinga. Tilvist KRAS G12C stökkbreytinga er algengari en hjá þeim sem eru með ALK, ROS1, RET og TRK 1/2/3 stökkbreytingar samanlagt. GFH925 er nýr, virkur KRAS G12C hemill sem er hannaður til að miða á áhrifaríkan hátt á GTP/GDP skipti, nauðsynlegt skref í virkjun ferilsins, með því að breyta cystein leifum KRAS G12C próteinsins samgildum og óafturkræft. Forklínískar rannsóknir á cystein-sértækni sýndu fram á mikla sértækni fulzerasibs gagnvart G12C. Í kjölfarið hamlar fulzerasib áhrifaríkt niðurstreymismerkjaleiðinni til að örva frumudauða og frumuhringrásarstöðvun æxlisfrumna.
Alls 47 sjúklingar með áður ómeðhöndlað langt gengið KRAS G12C-stökkbreytt NSCLC fengu meðferð með fulzerasibi í samsetningu við cetuximab (fulzerasib 600 mg tvisvar á dag + cetuximab 500 mg/m2 á 2 vikna fresti) frá og með 14. janúar 2025.
Virkni: Á lokadagsetningu gagnaöflunar var ORR 80% og DCR 100% hjá þeim 45 sjúklingum sem fengu að minnsta kosti eitt æxlismat eftir meðferð; 57,8% höfðu ≥ 50% æxlisrýrnun. 16 sjúklingar (34%) voru með heilameinvörp; hjá þeim 14 sjúklingum með heilameinvörp sem fengu að minnsta kosti eitt æxlismat eftir meðferð var ORR samkvæmt RECIST 1.1 71,4%. Miðgildi svörunartíma (DoR) hafði ekki enn náðst og 24 sjúklingar voru enn á meðferð með miðgildi eftirfylgnitíma 10,1 mánuð. mPFS var 12,5 mánuðir og mOS hafði ekki náðst.
Öryggi: Frá og með gagnafrágangi sýndi samsetta meðferðin jákvætt öryggis-/þolsmynstur. Aukaverkanir tengdar meðferð (TRAEs) komu fyrir hjá 87,2% sjúklinga og meirihluti þeirra var með 1-2 stig; 14,9% sjúklinga fengu að minnsta kosti eitt 3. stigs TRAE; engin 4.-5. stigs TRAE. 2 sjúklingar fengu meðferðartengdar alvarlegar aukaverkanir (TRAEs) og TRSAEs voru metin sem eingöngu tengd cetuximab; 3 sjúklingar fengu TRAEs, sem tengdust ekki fulzerasibi, sem leiddu til þess að skammtur var hættur. KROCUS sýndi fram á tiltölulega lága tíðni skammtastöðvunar eða minnkunar í mismunandi fyrstu meðferðarrannsóknum á samsettum G12C-stökkbreyttum NSLCL meðferðum. Engin ný öryggismerki komu fram samanborið við fulzerasib eða cetuximab sem eitt sér.
Eins og er eru enn margar klínískar rannsóknir á nýrri krabbameinslyfjatækni í gangi í Kína sem leita að sjúklingum. Til að fá ráðgjöf um ný lyf og tækni, getur þú haft samband við alþjóðlega deild krabbameinslækninga á Peking South Region Oncology Hospital.
Símanúmer: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Birtingartími: 15. apríl 2025